Il fumatore assorbe, in media, il 90% della nicotina presente in una sigaretta anche se ciò varia in funzione della profondità delle inspirazioni. Nei polmoni già il 30% della nicotina assorbita viene trasformata in cotinina e in altre sostanze. Il resto viene rapidamente assorbito ed arriva al sangue entro un minuto dall'ultima boccata. I picchi quantitativi della nicotina nel sangue dopo due minuti dall'aver fumato una sigaretta sono molto variabili e vanno da un minimo di 5 ad un massimo di 100 micro g per litro. In un giorno un fumatore attivo può assorbire fino a 25 mg di nicotina mentre un fumatore passivo può raggiungere anche valori doppi. La nicotina assorbita viene rapidamente distribuita nell'organismo e si accumula nei tessuti ricchi di lipidi: rene, cervello e fegato. Poi raggiunge anche lo stomaco, la vescica, le ghiandole salivari e, perfino, i capelli. Solo il 10% della nicotina assorbita viene eliminata senza modificazioni. Il resto subisce delle trasformazioni nei polmoni, nel rene e, soprattutto nel fegato: viene prima trasformata per ossidazione in cotinina. Questa sostanza rimane nell'organismo per oltre 20 ore (per questo viene utilizzata per valutare l'assorbimento di nicotina nei fumatori) poi viene ulteriormente trasformata in 3-idrossicotinina ed eliminata per via urinaria. La nicotina in 10-19 secondi raggiunge il cervello, si lega ai recettori acetilcolinici specifici ed esplica i suoi effetti: sensazione di benessere, aumento del tono dell'umore e dell'attenzione, riduzione dell'ansia. Questi effetti però durano poco (la quantità di nicotina nel sangue si dimezza in due ore) e si rende necessario ricorrere ad un'altra sigaretta. Va ricordato che il fumo interferisce con l'attività di vari farmaci riducendone l'efficacia. La nicotina provoca dipendenza fisica e psichica ma è anche una sostanza molto tossica che può determinare fenomeni di sovradosaggio. L'avvelenamento subacuto è caratterizzato da bruciore della gola e della bocca, nausea, salivazione, vomito, diarrea, dolori addominali, vertigini, confusione, perdita di coscienza, sudorazione, convulsioni. Il sovradosaggio è caratterizzato da pallore, collasso cardiocircolatorio, tachicardia, tremori, dolori addominali, sudorazione, spasmi muscolari. La morte può sopravvenire in pochi minuti a causa della paralisi muscolare e conseguente arresto respiratorio o per problemi cardiocircolatori. L'azione della nicotina è tanto nociva che viene addirittura utilizzata come insetticida in agricoltura.